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¿Nuevo método contra la resistencia a los antibióticos más efectivo?


Posible enfoque para el tratamiento de gérmenes multirresistentes descubiertos
Las cepas bacterianas resistentes a los antibióticos son un problema creciente en todo el mundo. Los tratamientos farmacológicos convencionales con antibióticos están perdiendo su eficacia y las enfermedades previamente bien controlables de repente representan un grave riesgo para la salud. Los científicos de la Universidad Ludwig Maximillians (LMU) en Munich ahora se han reunido con colegas de los EE. UU. descubrió una posible alternativa a los antibióticos convencionales, que también debería tener un efecto sobre los gérmenes multirresistentes.

"Las bacterias multirresistentes, en las cuales los antibióticos ya no son efectivos, son un problema creciente en la medicina", según la LMU. Sin embargo, los antibióticos del grupo de las llamadas ortosomicinas podrían ayudar aquí. Según la LMU, estos comienzan en un sitio de unión completamente diferente en bacterias que los otros antibióticos. El equipo de investigación en torno al Dr. Daniel Wilson del centro de genes LMU, Dr. Scott Blanchard de la Universidad de Cornell (EE. UU.) Y el Dr. En un estudio reciente, Yury Polikanov de la Universidad de Illinois en Chicago (EE. UU.) Caracterizó estructuralmente dos ortosomicinas y reveló su modo de acción. Los científicos publicaron sus resultados en la revista "Actas de la Academia Nacional de Ciencias" (PNAS).

Se necesitan urgentemente nuevos medicamentos antibacterianos
En vista de la creciente resistencia a los antibióticos y las dificultades asociadas en el tratamiento, se requiere con urgencia el desarrollo de nuevos fármacos antibacterianos. "Los estudios bioquímicos indican que los llamados antibióticos de ortosomicina podrían ser una alternativa efectiva", informan los científicos de la LMU. Según los investigadores, las ortosomicinas difieren estructuralmente de otros antibióticos. En comparación, sus moléculas son muy alargadas. "Como la mayoría de los antibióticos, las ortosomicinas se adhieren a las fábricas de proteínas bacterianas: los ribosomas" y "allí evitan la producción de nuevas proteínas que son necesarias para la supervivencia y la multiplicación de los patógenos", dijo la UGL. Sin embargo, aparentemente usan un sitio de acoplamiento diferente para los ribosomas que los otros antibióticos.

Sitio de unión desconocido hasta ahora descubierto
"Para dos de estas ortosomicinas, evernimicina y avilamicina, ahora hemos utilizado imágenes microscópicas crioelectrónicas de alta resolución para determinar exactamente dónde se unen", explica el autor del estudio Stefan Arenz de la UGL. Los investigadores pudieron demostrar que estos antibióticos atracan en un sitio de unión previamente desconocido en el ribosoma. Según los científicos, el sitio de unión recientemente descubierto se encuentra en un giro específico del ribosoma y permite que la evernimicina y la avilamicina se unan tanto al ARN ribosómico como a la proteína ribosómica al mismo tiempo. Este es "un sitio de unión completamente diferente que con otros antibióticos", por lo que "no se produce resistencia cruzada a otros antibióticos", informa Stefan Arenz.

Producción bloqueada de proteínas.
Con la ayuda de análisis adicionales de transferencia de energía de resonancia de fluorescencia (FRET), los científicos también pudieron explicar cómo las ortosomicinas paralizaron el ribosoma y evitaron la multiplicación de la bacteria. Para sintetizar proteínas, el llamado ARNt primero debe unirse al ribosoma en un extremo y luego "balancearse" en el otro extremo en el centro activo del ribosoma, explican los científicos. La evernimicina y la avilamicina bloquean esta oscilación porque están espacialmente en el camino del ARNt, continúa Arenz. De esta manera, la producción de proteínas en el ribosoma se detiene. Los investigadores esperan que los hallazgos actuales puedan ayudar a desarrollar mejores sustancias activas contra gérmenes multirresistentes en el futuro. (fp)

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